【藥品名稱】

通用名稱：注射用頭孢噻肟鈉

英文名稱：Cefotaxime Sodium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Toubaosaiwona

【成份】本品主要成份為頭孢噻肟鈉，其化學(xué)名稱為：(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[（2-氨基噻唑-4-基）-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C₁₆H₁₆N₅NaO₇S₂

分子量：477.45

【性狀】

本品為白色至淡黃色結(jié)晶性粉末。

【適應(yīng)癥】

適用于敏感細(xì)菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、腦膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、生殖道感染、骨和關(guān)節(jié)感染等。頭孢噻肟可以作為嬰幼兒腦膜炎的選用藥物。

【規(guī)格】

按C₁₆H₁₇N₅O₇S₂計(jì)算（1）1.0g （2）2.0g （3）3.0g  

【用法用量】

一、成人及12歲以上兒童：

一般感染：一次1g，每日2次，肌內(nèi)或靜脈注射。

中度感染：一次2g，每日2次，肌內(nèi)或靜脈注射。

嚴(yán)重感染：一次2-4g，每8-12小時(shí)一次，靜脈注射或靜脈滴注，每日劑量不超過12g。

淋?。?/span>0.5-1g肌肉注射。（單次給藥已足）

二、嬰兒及幼兒：

一般感染：50-100mg/kg/日間隔6-12小時(shí)等劑量分次靜脈注射或靜脈滴注。

嚴(yán)重感染：150-200mg/kg/日分次靜脈注射。

7天內(nèi)新生兒每12小時(shí)1次。7-28天新生兒每8小時(shí)1次，每次劑量均為25mg/kg。早產(chǎn)兒每日劑量不可超過50mg/kg。

三、預(yù)防感染：外科大手術(shù)麻醉前0.5-1小時(shí)1g肌肉或靜脈注射，術(shù)中1g，術(shù)后每6-8小時(shí)1g，至24小時(shí)內(nèi)為止。

四、嚴(yán)重腎功能減退病人應(yīng)用本品時(shí)須適當(dāng)減量。血清肌酐值超過424μmol/L（4.8mg）或腎小球?yàn)V過率低于20ml/分鐘時(shí)，頭孢噻肟的維持量應(yīng)減半；肌酐值超過751μmol/L（8.5mg）時(shí)，維持量為正常量的1/4。需血液透析者每日0.5-2g。但在透析后應(yīng)增加給藥1次。

配制方法：

1.肌肉注射：本品1g溶于4ml1％或2％利多卡因注射液中，深層肌肉注射，可避免疼痛；或溶于4ml注射用水中，深層肌肉注射。劑量超過2g時(shí)，應(yīng)分不同部位注射。

2.靜脈注射：本品1g溶于10ml以上注射用水中，經(jīng)3-5分鐘靜脈注射。

3.靜脈滴注：本品2g溶于40ml的注射用水中或40ml10％葡萄糖注射液中于20分鐘內(nèi)注射完，也可溶于100ml等滲液中或10％葡萄糖注射液中于40-60分鐘內(nèi)滴注完。

【不良反應(yīng)】

不良反應(yīng)發(fā)生率低，約為3%～5%。

1、有皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱、注射部位疼痛、靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。

2、堿性磷酸酶或血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血尿素氮和肌酐升高等。

3、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少等。

4、偶見頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅。

5、極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。

【禁忌】

對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。

【注意事項(xiàng)】

1、交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對其他頭孢菌素類或頭霉素也可能過敏。對青霉素或青霉胺過敏者也可能對本品過敏。用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問過敏史，本品需進(jìn)行過敏試驗(yàn)。

2、對診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。

3、腎功能減退者應(yīng)在減少劑量情況下慎用；有胃腸道疾病或腎功能減退者慎用。

4、本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。

 5、長期使用應(yīng)警惕二重感染發(fā)生。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)雖無發(fā)生問題的報(bào)告，但應(yīng)用本品時(shí)宜暫停哺乳。本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，孕婦應(yīng)限用于有確切適應(yīng)癥的患者，權(quán)衡利弊后使用。

【兒童用藥】

嬰幼兒不宜作肌內(nèi)注射。

【老年用藥】

老年患者用藥根據(jù)腎功能適當(dāng)減量。

【藥物相互作用】

1、與慶大霉素或妥布霉素合用對銅綠假單胞菌均有協(xié)同作用；與阿米卡星合用對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和銅綠假單胞菌有協(xié)同作用，對金葡菌無此作用。

2、與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，用藥期間應(yīng)隨訪腎功能。

3、大劑量頭孢噻肟與強(qiáng)利尿藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意腎功能變化。

4、頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋，但不能與碳酸氫鈉液混合。

5、與阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的總清除率降低，如兩者合用需適當(dāng)減低劑量。

【藥物過量】

β-內(nèi)酰胺類過量可能會出現(xiàn)可逆的代謝性腦?。ㄉ窠?jīng)紊亂、異常動作、驚厥發(fā)作）。本品無特效拮抗藥，藥物過量時(shí)主要給予對癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。注意本品對肝腎功能造成的影響。

【藥理毒理】

頭孢噻肟為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)活性。對普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有良好作用。陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌對本品耐藥。本品對銅綠假單胞菌和產(chǎn)堿桿菌無抗菌活性。頭孢噻肟對流感桿菌、淋病奈瑟菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株）、腦膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有較強(qiáng)作用。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較差，對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌的活性強(qiáng)，腸球菌屬對本品耐藥。本品通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成而產(chǎn)生抗菌作用，對細(xì)菌所含的青霉素結(jié)合蛋白酶有溶解作用，結(jié)果使細(xì)菌迅速被破壞。

【藥代動力學(xué)】

肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后，0.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)，分別為12mg/L和25mg/L，8小時(shí)后血中仍可測出有效濃度。于5分鐘內(nèi)靜脈注射本品1g或2g，即刻血藥峰濃度分別為102mg/L和215mg/L，4小時(shí)后2g組尚可測得3.3mg/L。30分鐘內(nèi)靜脈滴注1g后的即刻血藥濃度為41mg/L，4小時(shí)的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分布于全身各種組織和體液中。正常腦脊液中的藥物濃度很低；腦膜炎患者應(yīng)用本品后，腦脊液中可達(dá)有效濃度。支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達(dá)到有效濃度。本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量亦可進(jìn)入乳汁。白內(nèi)障病人靜脈注射2g后，前房液中藥物濃度為0.3～2.3mg/L。蛋白結(jié)合率30%～50%。1/3～1/2的藥物在體內(nèi)代謝成為去乙酰頭孢噻肟（抗菌活性為頭孢噻肟的1/10）和其他無活性的代謝物。本品血消除半衰期(t1/2)為1.5小時(shí)，老年人的t1/2（2～2.5小時(shí)）較年輕人為長，腎功能不全者t1/2可延長14.6小時(shí)。約80%（74%～88%）的給藥量經(jīng)腎排泄，其中約50%～60%為原形藥，10%～20%為去乙酰頭孢噻肟，頭孢噻肟經(jīng)膽汁排泄的量甚少，約為給藥量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除減少5%， t1/2β延長45%。血液透析能將62.3%的藥物自體內(nèi)清除。腹膜透析對藥物的清除量很少。

【貯藏】

密閉，在涼暗干燥處（避光并不超過20℃）保存。

【包裝】西林瓶包裝，每盒50瓶、每盒10瓶、每盒1瓶、每盒10瓶，配10支預(yù)灌封注射器（預(yù)充式）或每盒12瓶，配12支預(yù)灌封注射器（預(yù)充式）

【有效期】18個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典2010年版二部

【批準(zhǔn)文號】（1）1.0g：國藥準(zhǔn)字H20065191

（2）2.0g：國藥準(zhǔn)字H20065192

（3）3.0g：國藥準(zhǔn)字H20065193

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱：金鴻藥業(yè)股份有限公司

生產(chǎn)地址：珠海市金海岸生物工業(yè)區(qū)

郵政編碼：519041

電話號碼：0756-6292088,8899253

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